La buprenorfina è un farmaco agonista degli oppioidi che viene utilizzato nella terapia di disintossicazione da eroina; viene venduta commercialmente con il nome di SUBUTEX e si presenta in pasticche bianche (compresse sublinguali) romboidali.

EFFETTI

La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori per gli oppiacei; induce analgesia e altri effetti sul sistema nervoso centrale qualitativamente molto simili a quelli della morfina. L’elevata affinità per i recettori comporta la formazione di un legame molto forte che si dissocia lentamente e con difficoltà. L’occupazione dei siti recettoriali degli oppiacei si traduce in una inibizione prolungata dell’azione dell’eroina eventualmente assunta a scopo voluttuario (se si usa eroina non se ne sente l’effetto).
In quanto agonista parziale, la buprenorfina possiede effetti farmacologici dose-dipendenti entro un determinato arco posologico, oltre il quale, pur aumentando il dosaggio, non si ottiene un corrispondente incremento dell’attività.

EFFETTI AVVERSI

La maggior parte degli effetti indesiderati riportati più frequentemente sono quelli tipici degli oppiacei (es. stitichezza, mal di testa, senso di affaticamento, insonnia e sonnolenza, nausea, inappetenza).

DOSAGGIO

Essendo un farmaco utilizzato nelle terapie di disintossicazione, il dosaggio deve essere attentamente valutato da un medico e l’assunzione del farmaco deve essere costantemente monitorata per raggiungere le finalità terapeutiche.

RISCHI

Sono molti i rischi connessi all’iniezione di buprenorfina: – l’iniezione mediante aghi e siringhe usati si associa a malattie infettive, in particolare al virus HIV e all’epatite, e a infezioni batteriche e micotiche sistemiche.

Oltre al rischio generale connesso all’iniezione di compresse frantumate con ingredienti insolubili, non è chiaro quali siano gli effetti farmacodinamici di questa pratica in aggiunta all’associazione con il classico effetto “rush” da oppiacei; se la buprenorfina viene usata in concomitanza con altre sostanze psicotrope, in particolare alcol e benzodiazepine, vi è un rischio maggiore di overdose.

In Francia in un periodo di 16 mesi, sono stati segnalati 20 casi di morte (su 29 di sovradosaggio): l’iniezione endovenosa della soluzione contenente le compresse frantumate (il farmaco è idrosolubile), l’uso concomitante di altri farmaci psicotropi e l’assunzione di elevati dosaggi sono stati i principali fattori predisponenti.)
Una fase cruciale dell’induzione alla buprenorfina è la cosiddetta astinenza precipitata, che può insorgere qualora il paziente abbia fatto uso recente di eroina, metadone o di qualsiasi altro oppioide. È provocata dall’elevata affinità della buprenorfina che spiazza altri oppioidi (come l’eroina e il metadone) dai recettori, pur mantenendo una minore attività oppioide (agonista parziale). Questa rapida riduzione degli effetti oppiacei può dar luogo alla precipitazione di una crisi d’astinenza, che di solito insorge da 1 a 3 ore dopo il primo dosaggio di buprenorfina, raggiunge la fase acuta tra la terza e la sesta ora, quindi tende a decrescere fino a completo esaurimento.

Il maggior numero di decessi è stato segnalato per l’associazione con i cosiddetti “sedativi ipnotici” (benzodiazepine e imidazopirine) cioè i farmaci che vengono assunti per dormire o per ridurre l’ansia. In questi casi anche i soccorsi possono rivelarsi inutili perché, a differenza degli altri oppiacei, la buprenorfina sovradosata risponde molto poco alla somministrazione di naloxone, l’antidoto commercializzato come “Narcan.

IL DMT E’ UNA SOSTANZA STUPEFACENTE IL CUI POSSESSO NON E’ GENERALMENTE CONSENTITO, SE NON IN SPECIFICI CASI PREVISTI DALLA LEGGE (programma di disintossicazione da stupefacenti; deve essere accompagnata da speciale prescrizione medica): E’ INSERITA NELLA TABELLA DEI MEDICINALI DEL DPR 309/1990 (T.U. STUPEFACENTI)

Fonte delle informazioni:

ASL TO4